奥卡西平混悬液 奥卡西平口服混悬液(曲莱)

2019-06-23 - 奥卡西平

【性 状】 本品为白色至淡棕色或淡红色均匀的乳状混悬液;有水果香味。

【适应症/功能主治】 本品适用于治疗原发性全面性强直-阵挛发作和部分性发作,伴有或不伴有继发性全面性发作。本品适用于成年人和2岁以上儿童。

奥卡西平混悬液

【规格型号】 60mg*100ml(曲莱)

【用法用量】 用法:本品适合于单独或与其它的抗癫痫药联合使用。在单药治疗和联合用药中,本品应该从临床有效剂量开始用药,1天内分为2次给药。根据病人的临床反应增加剂量。如果本品与其它抗癫痫药联合使用,由于病人总体的抗癫痫药物剂量的增加,需要减少其它抗癫痫药的剂量或/和更加缓慢的增加本品的剂量。

奥卡西平混悬液

本品可以空腹或与食物一起服用。口服混悬液可供无法吞咽片剂或片剂无法满足处方剂量的幼儿服用。服用口服混悬液前,应先摇匀。随后立即倒出处方剂量的药液。本品可直接经取药器口服,亦可与少量水混合后立即服用。每次服用后,紧闭瓶盖,并用清洁干燥的纸巾将取药器外部擦拭干净。(详见说明书)

奥卡西平混悬液

【不良反应】 安全性特点概要,最常报道的不良反应包括:嗜睡、头痛、头晕、复视、恶心、呕吐和疲劳,超过10%的患者会出现上述反应。(详见说明书)

【禁 忌】 1、已知对本品任何成份或艾司利卡面平过敏的病人。2、房室传导阻滞者。

奥卡西平混悬液

【注意事项】 详见说明书。

【儿童用药】 尚不明确。

【老年患者用药】 尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 详见说明书。

【药物相互作用】 1.酶抑制:在人肝脏的微粒体中,研究了奥卡西平对细胞色素P450复合物中大多数与其它药物代谢有关的酶。结果显示,奥卡西平和其活性代谢物MHD抑制了CYP2C19。如果在服用大剂量本品的同时也服用了需经过CYP2C19代谢的药物(例如苯巴比妥,苯妥英钠),就很可能发生药物相互作用。

因此,某些病人如果同时服用本品和其它经过CYP2C19代谢的药物,需要降低同时服用的这些药物的剂量。奥卡西平或MHD对在人肝脏的微粒体中存在的下列细胞色素-P450复合物有抑制作用,但非常罕见或轻微:CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2D6、CYP2E1、CYP4A9和 CYP4A11。

2.

酶诱导:体内和体外的研究显示,奥卡西平和MHD对细胞色素CYP3A4、CYP3A5有诱导作用。CYP3A4、CYP3A5与二氢吡啶类的钙离子拮抗剂、口服避孕药和某些抗癫痫药(例如卡马西平)的代谢有关。

【药物过量】 1. 药物过量导致如下症状和体征:嗜睡,头晕,恶心,呕吐,运动过度,低钠血症,共济失调和眼球震颤。(低钠血症(hyponatremia)为血清钠

【药理毒理】 奥卡西平主要由其10-单羟基代谢物(MHD)发挥作用。奥卡西平及MHD的作用机制尚不明确,但体外电生理研究提示,奥卡西平及MHD可阻断电压敏感的钠离子通道,稳定处于高度兴奋状态的神经细胞膜,抑制神经元反复放电,减少神经冲动的突触传递。

另外,奥卡西平的抗惊厥作用还与增加钾离子电导和调节高电压激活的钙离子通道有关。奥卡西平及MHD与脑内神经递质或调节受体位点无明显作用。奥卡西平及MHD在动物中具有抗惊厥作用,能抑制电刺激诱导的强直性发作和药物诱导的阵挛性发作,并能消除恒河猴慢性局灶性发作或减少复发的频率。

在最大电休克试验中,小鼠和大鼠给予奥卡西平或MHD分别为5天和4 周,未产生耐受性。

【药代动力学】 1. 吸收:奥卡西平在服用后,迅速且几乎完全地降解为药理活性代谢物(10-单羟基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奥卡西平膜衣片 600mg后,MHD平均血浆峰值浓度Cmax为34umol/L,相应的达峰时间为4.

5小时。食物不会影响奥卡西平的吸收度和吸收率,因此,奥卡西平可以空腹或与食物一同服用。2. 分布MHD表观分布容积为49升,大约40%的MHD与血清蛋白结合,特别是白蛋白。

在有效的治疗范围内,这种结合不依赖于血浆药物浓度。奥卡西平和MHD不与α-1酸糖蛋白结合。在人体进行的一项物质平衡研究中,奥卡西平原形仅占血清中总放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代谢产物也很快地被消除。

3. 代谢:肝脏细胞酶能够迅速地将奥卡西平转化为MHD,该物质是本品发挥药理作用的活性物质,MHD进一步通过与葡萄糖醛酸结合而代谢。另外小部分(约占剂量的4%)被氧化成无药理活性的10,11-二羟基衍生物(DHD)。

4. 消除:奥卡西平主要以代谢物的形式通过肾脏排出。95%以上的药物通过代谢产物从尿液中排出,其中原形奥卡西平小于1%。不到4%的药物通过粪便排出。大约80%的药物以MHD的葡萄糖醛酸结合形式或以MHD原型通过尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸结合形式为49%,MHD原形为27%;无活性的 DHD约占3%,奥卡西平的其它结合物约占13%。

奥卡西平迅速地从血清中消除,半衰期为1.

3-2.3个小时。但是,MHD的平均血清半衰期为 9.3±1.8个小时。5. 剂量效应关系:1天2次服用奥卡西平,MHD能够在2-3天内达到稳态血药浓度。每天服用奥卡西平300-2400mg,在稳态条件下,MHD的药代动力学呈线性关系。

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